抗击疫情 | 新型冠状病毒候选药物筛选分析方案

艾杰尔飞诺美

这个春节，疫情不期而至。当我们还沉浸在与家人的团聚时刻，并许下对新年的美好祝愿时，一场没有硝烟的战役已经打响！面对疫情的突发，中国科学院与上海科技大学免疫化学研究所组成联合应急攻关团队，并迅速展开对新型冠状病毒（2019-nCoV）药物研究。

2020年1月25日，中国科学院公布了一份题为《上海药物所和上海科技大学联合发现一批可能对新型肺炎有治疗作用的老药和中药》的报告，该联合小组快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药，建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和治疗提供更加直接的指导。^*

候选药物包括蛋白酶抑制剂Indinavir（茚地那韦）、Saquinavir（沙奎那韦）、Lopinavir（洛匹那韦）、Carfilzomib（卡非佐米）、Ritonavir（利托那韦）等12种抗HIV药物，2种抗呼吸道合胞病毒药物，1种抗人巨噬病毒药物，1种抗精神分裂症药物，1种免疫抑制剂以及2种其他类药物。^*

众

志

成

城

1月27日，Science杂志发表了题为“Can an anti-HIV combinationor other existing drugs outwit the new coronavirus？”的报道，并提出了Remdesivir（瑞德西韦）的药物与单克隆抗体的组合很可能是2019-nCoV的理想疗法。而在1月31日，新英格兰医学杂志报道了美国的第一例2019-nCoV病人，住院第七天开始使用药物Remdesivir（瑞德西韦，Gilead在研抗Ebola和MERS药物）次日退烧，症状减轻！^*

2月2日，中日友好医院（简称“中日医院”）官网发布消息称，中日医院在武汉疫区牵头开展Remdesivir（瑞德西韦）治疗2019-nCoV新型冠状病毒临床研究，为抗击疫情献力。

瑞德西韦（Remdesivir）作为美国硅谷吉利德（Gilead）公司的一种在研药物，早在研究治疗埃博拉（Ebola）病毒时就已被列入原研药临床研究，并使用Phenomenex Kinetex C18 2.6μm 100Å 100×4.6mm²色谱柱进行Remdesivir（瑞德西韦）原研药早期纯度检测。详见发表在Medical Chemistry 题为“Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1‑f ][triazin-4-amino] Adenine C‑Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses”的文章*

图为：Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1‑f ][triazin-4-amino] Adenine C‑Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses”论文部分截图

而另一篇发表在Nature期刊题为“TBroad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses”*论文中，将瑞德西韦（Remdesivir, GS-5734）用于动物模型中的药代动力学临床研究，并使用了Phenomenex Synergi Hydro-RP 30Å色谱柱（75×2.0mm, 4.0μm）进行药物筛分。

图为：Therapeutic Efficacy of the Small Molecule GS-5734against Ebola Virus in Rhesus Monkeys期刊部分截图

作为分离科学技术解决方案供应商，艾杰尔-飞诺美迅速做出响应，针对上述药物研究进展整理出实验分离方案，为现阶段正在进行药物研究工作的实验工作者提供一臂之力，为抗击疫情时刻准备着！

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参考资料

中国科学院 http://www.cas.cn/print/index.shtml?docurl=//www.cas.cn/syky/202001/t20200125_4732909.shtml

Can an anti-HIV combinationor other existing drugs outwit the new coronavirus？（来源：Science）

Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1‑f ][triazin-4-amino] Adenine C‑Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01594 J. Med. Chem. 2017, 60, 1648−1661

Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses

Published in final edited form as:

Sci Transl Med. 2017 June 28; 9(396): . DOI:10.1126/scitranslmed.aal3653.

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